領(lǐng)學(xué)術(shù)科研之先，創(chuàng)食品科技之新
—— 中國(guó)食品雜志社
以可溶性環(huán)氧化物水解酶（soluble epoxide hydrolase，sEH）為靶點(diǎn)的生理性抑制劑在治療高血壓、炎癥、心血管疾病及糖尿病等方面具有顯著的療效。以大西洋真鱈魚多肽粉為原料，構(gòu)建Hypogen藥效團(tuán)，結(jié)合分子對(duì)接法篩選含有色氨酸且抑制sEH活性的生物活性肽，通過固相合成技術(shù)制備生物活性肽序列，并采用高效液相色譜法測(cè)定其sEH體外抑制活性。結(jié)果表明，利用最佳藥效團(tuán)模型（1號(hào)藥效團(tuán)）篩選出的四肽（PLLW）具備最優(yōu)的Fit值（9.053）和LibDock評(píng)分（147.807），其半抑制濃度（IC50）為506.66 μmol/L。分子對(duì)接結(jié)果表明，PLLW通過氫鍵和疏水相互作用與生理性底物競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合sEH活性位點(diǎn)，起到抑制活性。本研究為食源性混合體系中sEH抑制劑的篩選及機(jī)制研究提供了一種新思路，為sEH抑制劑產(chǎn)品的開發(fā)提供了一個(gè)合適的模型。
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