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—— 中國食品雜志社
采用分子對接和相溶解度結合的方法研究不同環(huán)糊精（cyclodextrin，CD）與光甘草定（glabridin，GLD）之間的包合能力，篩選出適宜包合GLD的CD；制備GLD/CD固體包合物，考察不同干燥方法、不同投料比對固體包合物的包合率、載藥量和溶解度的影響；通過掃描電子顯微鏡、差示掃描量熱法、傅里葉變換紅外光譜法和分子對接技術分別對包合物的形貌、包合物中GLD的存在形式、GLD與CD的相互作用和空間構象進行研究；采用體外溶出實驗考察GLD在包合前后溶出特性的變化；采用噻唑藍法比較GLD及其包合物對人肝癌細胞株（HepG-2）細胞增殖的抑制作用。結果表明：多種CD都能與GLD形成物質的量比1∶1的包合物，其中2-磺丁基-β-環(huán)糊精（2-sulfobutyl-β-cyclodextrins，2-SBE-β-CD）包合GLD的能力優(yōu)于其他CD及其衍生物；不同制備方法制備的GLD/2-SBE-β-CD固體包合物的包合率和載藥量均無顯著差異，但包合物的水溶性有一定差異。適當提高GLD與2-SBE-β-CD物質的量比，包合率雖有一定程度下降，但可顯著提高載藥量。GLD與2-SBE-β-CD物質的量比為1.5∶1時，冷凍干燥法制備的GLD/2-SBE-β-CD固體包合物的包合率和載藥量分別為86.09%和22.39%。GLD與2-SBE-β-CD物質的量比為1∶1時，冷凍干燥法、噴霧干燥法、捏合法制得的包合物的飽和溶解度均大于83 mg/mL。不同制備方法得到的GLD/2-SBE-β-CD包合物形貌差異顯著，但GLD在GLD/2-SBE-β-CD包合物中均以無定形非晶體結構存在。不同制備方法得到的GLD/2-SBE-β-CD包合物的溶出特性無顯著差異；GLD/2-SBE-β-CD包合物在胃、腸液中的累積溶出率顯著高于GLD及GLD/2-SBE-β-CD物理混合物；與GLD/H2O組相比，GLD/2-SBE-β-CD包合物對HepG-2細胞的抗增殖活性有顯著提高；本研究結果證實了2-SBE-β-CD作為GLD載體的優(yōu)越性，有望拓寬GLD在食品、保健品等領域的應用。
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